CAS-nro 144689-24-7 Olmesartan Johdanto

CAS-nro:144689-24-7

Molekyylikaava: C24H26N6O3

Molekyylipaino: 446,5

EINECS-nro: 646-413-5

Johdanto

Olmesartaani on angiotensiini II -reseptorin salpaaja, jota käytetään laajalti kohonneen verenpaineen hoitoon. Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmällä (RAAS) on tärkeä rooli monien sairauksien, kuten verenpainetaudin, sydämen vajaatoiminnan, ateroskleroosin ja diabeettisen nefropatian, kehittymisessä ja etenemisessä.

Viime vuosina ihmisten ymmärrys RAAS:sta päivittyy jatkuvasti, ja angiotensiini II -reseptorin tyypin 1 (AT1) antagonisteja (tunnetaan myös angiotensiinireseptorin salpaajina) on käytetty yhä enemmän kliinisessä käytännössä.

Ominaisuudet

Sulamispiste: 186 - 188 °C

Kiehumispiste 738,3±70,0 °C (ennustettu)

Tiheys: 1,33

Säilytystila: -20°C Pakastin

pka: 2,39±0,50 (ennustettu)

Muoto: jauhe

Farmakologiset vaikutukset

Olmesartaani on ei-peptidinen angiotensiini II (Ang II) -reseptorin (AT1-tyypin) salpaaja. Olmesartaanilla on vähemmän haittavaikutuksia, eikä se aiheuta kuivaa yskää, ihottumaa ja angioneuroottista turvotusta, joita angiotensiinia konvertoivan entsyymin estäjät (ACEI) voivat aiheuttaa.

Lisäksi olmesartaanilla on voimakas ja pitkäkestoinen verenpainetta alentava vaikutus. Ang II on tärkeä aine reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmässä, mikä edistää verisuonten supistumista, aldosteronisynteesiä, sydämen supistumiskykyä ja natriumin reabsorptiota munuaisissa.

Olmesartaani keskeyttää Ang II:n negatiiviset takaisinkytkentävaikutukset reniinin erittymiseen estämällä selektiivisesti Aug II:ta sitoutumasta verisuonten sileiden lihassolujen AT1-reseptoreihin, mikä johtaa plasman reniiniaktivoiman reniinin lisääntyneeseen aktiivisuuteen ja verenkierron Ang II -pitoisuuksien lisääntymiseen, vaikka sillä ei ollut merkittävää vaikutusta. olmesartaanin verenpainetta alentavaan vaikutukseen.

Varoitukset

Olmesartaani on vasta-aiheinen:

Potilaat, jotka ovat allergisia ACE:lle, aspiriinille ja/tai penisilliinille.

Potilaat, joilla on angioedeeman riski.

Potilaat, jotka ovat aiemmin lopettaneet hoidon kurkunpään vinkumisen, kasvojen, kielen tai äänihuulten angioedeeman vuoksi.

Potilaat, joilla on aortan tai mitraalisen ahtauma, hypertrofinen kardiomyopatia tai vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukos.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (yksittäinen tai kaksinkertainen munuaisvaltimon ahtauma), maksan vajaatoiminta (sappikirroosi tai sappiteiden tukos).

Diabetes mellitusta sairastavat potilaat.

Potilaat, jotka käyttävät kaliumia säilyttäviä diureetteja tai kaliumia täydentäviä lääkkeitä.

Lapsi: Alle 18-vuotiaista potilaista ei ole kliinistä tietoa, joten olmesartaanin käyttöä ei suositella.

Raskaus: Olmesartaanin käyttö raskauden keski- ja loppuvaiheessa voi aiheuttaa vaurioita (kuten verenpaineen laskua, hyperkalemiaa, vastasyntyneen anemiaa, kraniosynostoosia, anuriaa ja munuaisten vajaatoimintaa) sikiölle (tai vastasyntyneelle) tai kuoleman.

Imetys: Eläinkokeet ovat osoittaneet, että olmesartanaatti voi erittyä äidinmaitoon, kun taas ei tiedetä, erittyykö se ihmisen rintamaitoon vai ei.Yleisanestesiaa vaativa leikkaus: verenpainetta alentavat lääkkeet voivat estää Ang II:n muodostumisen kompensoivan reniinin vapautumisen jälkeen.Potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja hyponatremia ja jotka saavat diureesia ja jotka saavat munuaisdialyysihoitoa, on suurentunut hypotension riski.