CAS 148553-50-8 Mikä on pregabaliini?

CAS-nro:148553-50-8

Molekyylikaava: C8H17NO2
Molekyylipaino: 159,23

Mikä on Pregabalin?

Pregabaliinion epilepsialääke, jota kutsutaan myös kouristuslääkkeiksi. Se toimii hidastamalla aivojen impulsseja, jotka aiheuttavat kohtauksia. Pregabaliini vaikuttaa myös aivoissa oleviin kemikaaleihin, jotka lähettävät kipusignaaleja systema nervosumin läpi.

Pregabaliinia käytetään fibromyalgian tai hermokivun hoitoon ihmisillä, joilla on diabetes (diabeettinen neuropatia), herpes zoster (postherpeettinen neuralgia) tai medulla spinalis -vaurio.

Pregabaliinia käytetään lisäksi muiden lääkkeiden kanssa osittaisten kohtausten hoitoon aikuisilla ja vähintään 1 kuukauden ikäisillä nuorilla.

Pregabaliinia voidaan käyttää myös tämän lääkitysoppaan aikana mainittuihin tarkoituksiin.

Pregabaliinin luonne

• Sulamispiste: 194 - 196 °C

• Ominaiskierto: D23+10,52° (c=1,06 vedessä)

• Kiehumispiste: 274,0±23,0 °C (ennustettu)

• Tiheys: 0,997±0,06 g/cm3 (ennustettu)

• Leimahduspiste: 9℃

• Säilytysolosuhteet: StChemicalbookoreatRT

• Liukoisuus Deionisoitu vesi:≥10mg/ml

• Happamuuskerroin (pKa) 4,23±0,10 (ennustettu)

• Morfologia: Valkoinen jauhe

  
  

Pregabaliinin käyttötarkoitukset ja synteesimenetelmät

Käyttökohteet: Uudet epilepsialääkkeet

Johdanto Pregabaliini on ei-gamma-aminovoihappo (GABA) -reseptoriagonisti tai -antagonisti, uusi kalsiumkanavan modulaattori, joka estää jännitteestä riippuvaisia ​​kalsiumkanavia ja vähentää välittäjäaineiden vapautumista. Sitä käytetään kliinisesti pääasiassa diabeettiseen Chemicalbookin perifeeriseen neuropatiaan, postherpeettiseen neuralgiaan sekä aikuisten osittaisten kohtausten, yleistyneen ahdistuneisuushäiriön, keskushermoston (mukaan lukien selkäydinvammaan, aivohalvaukseen ja multippeliskleroosiin liittyvä neuralgia) ja fibromyalgian lisähoitoon.

Käyttötarkoitukset Pregabaliinia käytetään ensisijaisesti perifeerisen neuralgian hoitoon ja rajoitettujen osittaisten kohtausten lisähoitoon.

Farmakologiset vaikutukset Pregabaliinilla on suuri affiniteetti α2-δ-kohtaan (jänniteriippuvainen kalsiumkanavan apualayksikkö) keskushermoston kudoksissa, vaikka pregabaliinin vaikutusmekanismia ei täysin tunneta. Modifioidun hiiren Chemicalbook-testin ja pregabaliinin kanssa rakenteellisesti samankaltaisilla yhdisteillä (esim. gabapentiini) saadut testit viittaavat kuitenkin siihen, että pregabaliinin sitoutuminen α2-delta-kohtaan liittyy kivun tukahduttamiseen ja kouristuksia estävään vaikutukseen eläinmalleissa. pregabaliinista.

Pregabaliinikapseleiden valmistusmenetelmässä on seuraavat vaiheet.

(i) pregabaliiniraaka-aineen johtaminen 30 meshin (aukko 600 μm) seulan läpi ravistusrakeistimessa, 30 meshin seulan läpäissyt pregabaliiniraaka-aine 60 meshin (aukko 250 μm) seulan ja 80 meshin ( aukko 180 μm) seula vuorotellen ottaen pregabaliiniraejauhe, joka on läpäissyt 60 meshin seulan ja joka ei ole läpäissyt 80 meshin seulaa, ja laita sivuun.

(ii) Ohjataan laktoosi vuorotellen ravistusseulan 80 meshin (aukko 180 μm) ja 120 meshin (aukko 120 μm) seulan läpi, jolloin otetaan jauhe laktoosirakeista, jotka ovat läpäisseet 80 meshin seulan ja Chemicalbookin, jotka eivät ole läpäisseet 120 meshin seulan läpi ja laita sivuun.

③ Ensin vaiheesta ① saatu Premarin-raejauhe (D50 hiukkaskoko 180 μm ~ 220 μm, D90 hiukkaskoko 250 μm ~ 280 μm) ja sideaine sekoitettiin hyvin monisuuntaisessa liikesekoittimessa ja sitten voiteluaine ja laktoosirae. jauhe, joka saatiin vaiheesta ② (D50 hiukkaskoko 120 µm ~ 140 µm, D90 hiukkaskoko 160 µm ~ 180 µm) lisättiin Lopuksi sekoitetut materiaalit täytettiin suoraan automaattisella kapselintäyttökoneella Pregabalin-kapseleiden saamiseksi.

Pregabaliini, epilepsialääke ja neuropaattinen kivunhoito, on uusi epilepsialääke, jonka molekyylirakenne on gammaaminovoihappo ja siten antispastinen vaikutus. Pfizer on menestyksekkäästi kehittänyt sen ääreishermosärkyjen hoitoon tai osittaisten kohtausten hoidon lisänä. . joulukuussa 2008 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi pregabaliinin (kauppanimi "Lirica") Gly cochemicalbook -virtsataudin perifeerisen neuralgian (DPN) ja postherpeettisen neuralgian (PHN) hoitoon, jotka ovat kaksi yleisintä neuralgian muotoa. neuropaattinen kipu. Neuropaattinen kipu on yksi vaikeimmin hoidettavista kroonisista kipuoireyhtymistä, jolle on ominaista tylsä, polttava ja pistävä kipu. Neuropaattinen kipu voi johtua monista syistä, mukaan lukien diabetes, infektiot (kuten herpes zoster), syöpä ja AIDS.