Koti > Uutiset > Teollisuuden uutisia

Mihin ursodeoksikoolihappoa käytetään?

2022-02-25

Ursodeoksikoolihappo on gastroenterologian osastolla yleisesti käytetty kolelitaatti ja myös sappikivitautia hajottava aine, joten sitä voidaan käyttää sappikivien hoidossa normaaleissa olosuhteissa, lähtökohtaisestiettä sappirakolla on normaali supistustoiminto.


Kun sitä käytetään vain lyyttiseen hoitoon, hoitojakso on 6-24 kuukautta ja suun kautta otettava annos on 10 ml painokiloa kohden vuorokaudessa. Lisäksi lääkkeellä voidaan hoitaa kolestaattisia maksasairauksia, kuten primaarista kolestaattista Kirroosi.Samalla voidaan hoitaa myös sappirefluksigastriittia, joka kerta 250 mg, kerran vuorokaudessa, ennen nukkumaanmenoa suun kautta.


Tämä tuote on valkoista jauhetta; Ei hajua, karvas maku. Se liukenee etanoliin, mutta ei liukene kloroformiin. Se liukenee etikkahappoon ja liukenee natriumhydroksidin testiliuokseen. Sulamispiste Tämän tuotteen sulamispiste on 200 ~ 204 °C. Spesifinen kihara otettiin, punnittiin tarkasti, liuotettiin vedettömään etanoliin ja laimennettiin kvantitatiivisesti liuokseksi, joka sisälsi 40 mg per 1 ml. Erityinen kihara on +59,0 - +62,0.

Tämä lääke voi edistää endogeenisen sappihapon erittymistä ja vähentää uudelleenabsorptiota. Antagonisoi hydrofobisen sappihapon sytotoksista vaikutusta ja suojaa maksan solukalvoa. Kolesterolikiven liukeneminen; Ursodeoksikoolihappokapseleita ei tule ottaa samanaikaisesti lääkkeiden, kuten kaleniinin (kolestyyliamiini), kaletipolin (kolestyyliamiinin), alumiinihydroksidin ja/tai alumiinihydroksidin magnesiumtrisilikaatin kanssa, koska nämä lääkkeet voivat sitoutua ursodeoksikoolihappoon suolistossa ja heikentää siten imeytymistä. ja vaikuttavat tehokkuuteen.


Ursodeoksikoolihappokapselit tulee ottaa kaksi tuntia ennen lääkkeen ottamista tai kaksi tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen, jos edellä mainittu lääke on otettava. Ursodeoksikoolihappokapseli voi lisätä syklosporiinin imeytymistä suolistossa. Siklosporiinia käyttävien potilaiden tulee seurata siklosporiinin seerumipitoisuutta ja muuttaa siklosporiinin annosta tarvittaessa. Joissakin tapauksissa ursodeoksikoolihappokapseli vähentää siprofloksasiinin imeytymistä.


1. Farmakodynamiikka
ursodeoksikoolihappo (UDCA) on goosenodeoksikoolihapon 7-isomeeri (ensisijainen sappihappo normaalissa sapessa), jolla on seuraavat toiminnalliset ominaisuudet:

(1) lisää sappihapon eritystä, johtaa sappihappokoostumuksen muutokseen ja lisää sen pitoisuutta sapessa, mikä on hyödyllistä sappivaikutukselle.

(2) Voi estää maksan kolesterolin synteesiä, vähentää merkittävästi kolesterolin ja kolesteroliesterin määrää sapessa ja kolesterolin kyllästymisindeksiä, mikä edistää kolesterolin asteittaista liukenemista kiviin. UDCA edistää myös nestemäisen kolesterolin kiteisten kompleksien muodostumista, jotka nopeuttavat kolesterolin erittymistä ja puhdistumaa sappirakosta suolistoon.

(3) Rentouta Oddin sulkijalihas vahvistaaksesi sappirakkoa.

(4) Vähennä maksan rasvaa, lisää maksan katalaasin aktiivisuutta, edistää maksan glykogeenin kertymistä ja parantaa maksan kykyä torjua toksiineja ja poistaa myrkkyjä; Se voi myös vähentää triasyyliglyserolin pitoisuutta maksassa ja veressä.

(5) Estää ruoansulatusentsyymien ja ruuansulatusnesteiden erittymistä.

(6) tulokset osoittavat myös, että UDCA:lla kroonisessa maksasairaudessa on immunomoduloiva vaikutus, se voi vähentää merkittävästi maksasolutyyppiä – ihmisen leukosyyttien histokompatibiliteettiantigeenien (HLA) ilmentymistä, vähentää T-solujen aktivaatioiden määrää.

Tähän lääkkeeseen verrattuna hanhideoksikoolihappo (CDCA) on periaatteessa sama kiven liukenemismekanismin ja tehon suhteen, mutta CDCA:n MÄÄRÄ on suuri, sietokyky on hieman huono, ripulin ilmaantuvuus on korkea ja sillä on varmaa. toksisuus maksaan. Ulkomaiset tiedot viittaavat siihen, että tällä lääkkeellä on myös seuraavat ominaisuudet:

(1) johtuu kivivaikutuksen liukenemisesta nopeammin kuin CDCA.

(2) Toisin kuin CDCA, potilaan paino ei ennusta hoidon onnistumista.

(3) On näyttöä siitä, että tämän lääkkeen liukenemisnopeus suurempien kivien tapauksessa on korkeampi kuin CDCA:n.

(4) Tämän lääkkeen teho on annoksesta riippuvainen. Siksi CDCA:ta on käytetty harvoin, ja tätä lääkettä suositellaan ensisijaiseksi vaihtoehdoksi kolesterolisappikivien hoitoon.

2. Farmakokinetiikka

Tämä lääke on heikosti hapan, joka imeytyy nopeasti passiivisen diffuusion kautta oraalisen annon jälkeen, ja kaksi veren lääkepitoisuuden huippua esiintyy 1 tunnin ja 3 tunnin kohdalla. Koska vain pieni määrä lääkkeitä pääsee systeemiseen verenkiertoon, veren lääkeainepitoisuus on erittäin suuri. alhainen. Tehokkain imeytymiskohta on sykkyräsuole, jonka ympäristö on kohtalaisen emäksinen. Imeytymisen jälkeen se sitoutuu glysiiniin tai tauriiniin maksassa ja erittyy sapesta ohutsuoleen osallistuakseen enterohepaattiseen verenkiertoon.


Bakteerit muuttivat litokolihapon (LCA) samaksi hydrolysoiduksi UDCA:n osaksi ohutsuolessa, kun taas bakteerit muuttivat toisen litokolihapoksi (LCA), mikä vähensi sen mahdollista maksatoksisuutta. Tämän lääkkeen terapeuttinen vaikutus liittyi lääkkeen pitoisuuteen sapessa, mutta ei plasman pitoisuuteen. Puoliintumisaika on 3,5-5,8 vuorokautta, erittyy pääasiassa ulosteen mukana ja pieni määrä munuaisten kautta. Ei ole selvää, erittyykö UDCA ihmisen rintamaitoon, koska vain pieni määrä UDCA:ta ilmaantuu seerumiin suun kautta annetun annon jälkeen, ja siksi hyvin pieniä määriä, vaikka UDCA erittyy maitoon.


We use cookies to offer you a better browsing experience, analyze site traffic and personalize content. By using this site, you agree to our use of cookies. Privacy Policy
Reject Accept